Lokalanästhetika blockieren die Erregungsbildung und -fortleitung durch eine Blockade des Natriumkanals. Die Blockadewirkung hängt von der Frequenz ab, mit der Aktionspotenziale fortgeleitet werden. Sensible und vegetative Neurone werden bereits bei niedrigeren Konzentrationen blockiert als dicke Motoneurone. Die Zeitspanne der lokalen Betäubung hängt von der Verweildauer des Wirkstoffs im lokalen Depot ab. Diese kann durch Zusatz eines Vasokonstriktors verlängert werden. Der aus dem Depot in den Kreislauf abströmende Wirkstoff wird bei einigen Substanzen schon im Plasma, bei anderen in der Leber durch chemische Veränderung inaktiviert. Je langsamer der Abstrom in den Kreislauf und je rascher die Inaktivierung erfolgt, umso niedriger ist das Risiko unerwünschter systemischer Nebenwirkungen. Diese könnten das Zentralnervensystem betreffen und sich zunächst in Form von Unruhezuständen zeigen, in Extremfällen könnten sie auch das Herz betreffen, wo die Erregbarkeit und die Erregungsausbreitung gehemmt werden. Überempfindlichkeitsreaktionen traten bei der Anwendung von Estertyp-Lokalanästhetika auf, sie sind bei den heute ausschließlich angewandten Amidtyp-Lokalanästhetika jedoch äußerst selten. Keywords: Lokalanästhetika, örtliche Betäubung, Wirkform, Transportform, pH-Abhängigkeit, Biotransformation, Nebenwirkungen